Teofilin

Statim do 1 hod, Rutina do 8 hod. od přijetí vzorku

chemiluminiscenční imunoanalýza

Teofylin se používá hlavně při léčbě astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci pro svoje bronchodilatační a protizánětlivé účinky. Nejedná se o lék první volby, protože existují přípravky, které jsou méně toxické a mají obdobné nebo lepší bronchodilatační účinky. Svoje využití tedy nachází tam, kde není možné použít jiné přípravky nebo jako podpůrné léčivo v rámci vhodné kombinace léčiv. Výhodná je i jeho dostupnost a příznivá cena.

Teofylin byl poprvé izolován r. 1895 z čaje, kde je přítomen ve stopových koncentracích (mimo to se také běžně vyskytuje v kakaových bobech). Chemicky se jedná o molekulu dimethylxantinu, a řadí se tak do tzv. xantinové rodiny, kam se řadí např. i kofein. Díky chemické příbuznosti má některé podobné účinky jako např. blokaci adenosinových receptorů a snížení pocitu únavy. Mechanismy účinku teofylinu jsou dva: bronchodilatace a zvýšení hladiny katecholaminů, čemuž se připisují jeho protizánětlivé účinky. Teofylin může dokonce zvrátit rezistenci vůči inhalovatelným kortikosteroidům. Podobně jako je tomu u všech léčiv metabolizovaných cytochromem P450 je jeho vstřebávání silně individuální a zároveň má poměrně úzké terapeutické okno.

Nejčastěji se uvádí terapeutické rozmezí mezi 5 a 15 mg/l. Toxické účinky se mohou začít objevovat od 20 mg/l. Hladiny od 80 do 100 mg/l se udávají jako hranice smrtelné dávky, kdy vlivem teofylinu může dojít k srdečnímu selhání.

Dětem se zpravidla předepisují poloviční dávky než dospělým.

Zdroje:

příbalový leták Teophylline (Abbott)
BARNES, Peter J. Theophylline. American journal of respiratory and critical care medicine, 2013, 188.8: 901-906.
JOURNEY, Jonathan D.; BENTLEY, Thomas P. Theophylline toxicity. 2018.
GREENE, Spencer Corey, et al. Theophylline toxicity: An old poisoning for a new generation of physicians. Turkish journal of emergency medicine, 2018, 18.1: 37-39.

Odběr:

perorální podání:

rapid-release:  1-2 hod. po dávce

extended-release: 3-7 hod. po dávce

i.v. podání:

bolusové: 30 min. po dávce

kontinuální: 30 min. po přerušení infúze

sérum - 2 dny

sérum - 8 dní

sérum - 6 měsíců

485 312 162 dokumentace, 485 312 507 Statim

Terapeutické rozmezí: 10 – 20 mg/l

Dosažení peaku: závisí na formě podání (do 8 hodin)

Dosažení ustáleného stavu: 2 – 3 dny

Poločas eliminace: 3 – 9 hodin

Všechna terapeutická rozmezí se vztahují k hladině v peaku.